Лизиноприл в Печорах

Описание

Лизиноприл относится к лекарственным средствам, подавляющим действие ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Способен понижать артериальное давление (АД). Предназначен для лечения артериальной гипертензии (АГ) и других болезней сердечно-сосудистой системы (подробнее см. раздел Показания). Обеспечивает снижение артериального давления и улучшает работу сердца. При сахарном диабете использование препарата предупреждает развитие диабетической нефропатии.

Действующие вещества

Главным компонентом является синтетическое вещество с одноименным названием – лизиноприл. В таблетках присутствует в форме дигидрата. Обладает сосудорасширяющими и гипотензивными свойствами.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде таблеток с разным содержанием активного компонента (2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг). Они находятся в блистерах по 10 или 14 шт. в каждом. В картонной коробке их может быть:

блистеров по 10 таблеток – 2, 3, 4, 5 или 6 шт. (соответственно, 20, 30, 40, 50 или 60 таблеток);

блистеров по 14 шт. – 1, 2, 3 или 4 (соответственно, 14, 28, 42 или 56 таб.).

Уточнить цену Лизиноприла (каждой упаковки) можно дистанционно на сайте.

Состав

Кроме главного вещества в таблетках присутствуют вспомогательные. Их производят с добавлением:

• стеарата магния;
• хлорида метилена;
• диоксида титана;
• повидона;
• кукурузного крахмала;
• лактозы (в виде моногидрата);
• талька.

Для удобства таблетки с разным содержанием активного вещества окрашены в разные цвета с помощью красителей:

• 2,5 мг и 5 мг – соответственно темно-оранжевые и оранжевые, в них присутствует краситель «желтый солнечный закат» в разном количестве
• 10 мг – розовые, окрашены с помощью азорубина;
• 20 мг – белые (краситель отсутствует).

Примечание: разные производители могут использовать другие вспомогательные компоненты, они указаны в инструкции по применению Лизиноприла, которая имеется в каждой упаковке.

Фармакологический эффект

Фармакологическое действие активного компонента объясняется способностью подавлять действие ангиотензинпревращающего фермента. В результате трансформации гормона ангиотензина I в ангиотензин II не происходит.

Уменьшение концентрации ангиотензина II обеспечивает следующие эффекты:

• снижается продукция альдостерона;
• уменьшается деградация брадикардина, давление в капиллярах, преднагрузка, уровень общего периферического сосудистого сопротивления, выраженность гипертрофических очагов артериальных стенок (у сосудов резистивного типа) и миокарда;
• стимулируется синтез простагландинов;
• увеличивается устойчивость к физическим нагрузкам и минутный объем крови.

Эффективность препарата также объясняется способностью влиять на систему ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС).

Прием препарата при разных патологических состояниях обеспечивает:

• увеличение продолжительности жизни (при сердечной недостаточности в хронической форме);
• улучшение кровоснабжения в ишемизированных участках миокарда;
• замедление развития дисфункции левого желудочка (после перенесенного инфаркта при отсутствии клинических признаков сердечной недостаточности);
• восстановление функций в поврежденном гломерулярном эндотелии при гипергликемии.

Начальный эффект после приема таблетки пациенты ощущают спустя один час. Своего максимума гипотензивное действие достигает за шесть-семь часов. Действие препарата продолжается в течение суток. Для достижения стойкого результата требуется длительный курс терапии (не меньше одного-двух месяцев). После резкой отмены не происходит выраженного увеличения артериального давления.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства Лизиноприла 10 мг не отличаются от кинетики любой другой дозировки. О них известно следующее:

• на всасывание в желудочно-кишечном тракте употребление еды не оказывает влияния;
• степень всасывания относительно невысокая (порядка 30%);
• примерно за семь часов плазменная концентрация достигает своего максимума;
• активный компонент не метаболизируется;
• в первоначальном виде выводится почками (период полувыведения – около 12 часов);
• обладает низкой способностью проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Данные о кинетике в особых группах:

• плазменная концентрация при почечной недостаточности повышается в несколько раз;
• при сердечной недостаточности в хронической форме уменьшается степень всасывания и клиренс;
• в два раза повышается плазменная концентрация у пожилых.

Показания

Рекомендуется назначать Лизиноприл (5 мг, 2,5 мг, 10 мг или 20 мг) при:

• сердечной недостаточности в хронической форме (в комбинации с другими лекарственными средствами);
• артериальной гипертензии (реноваскулярной или эссенциальной, в качестве монопрепарата или в сочетании с гипотензивными препаратами);
• инфаркте миокарда в острой форме на ранних этапах в рамках комбинированного лечения (в течение первых суток при стабильной гемодинамике в качестве поддерживающего средства для гемодинамических показателей и профилактических целях для предотвращения развития сердечной недостаточности и/или дисфункции);
• диабетической нефропатии, возникшей на фоне сахарного диабета первого типа при нормальных показателях артериального давления или сахарного диабета второго типа с сопутствующей артериальной гипертензией с целью снижения альбуминурии).

Противопоказания

Перед тем как купить таблетки Лизиноприла, следует узнать о противопоказаниях к их применению. Лекарство не назначается при:

• отеках: Квинке (наследственном или идиопатическом) и ангионевротическом (наследственном или в анамнезе, включая реакции на использование других препаратов, ингибирующих АПФ);
• приеме алискирена, препаратов, ингибирующих неприлизин;
• переходе или отмене комбинации валсартан + сакубитрил (в течение 36 часов);
• десенсибилизирующей терапии, проводимой для нейтрализации ядов пчел, ос и других перепончатокрылых;
• аферезе ЛПНП (липопротеидов с низкой плотностью) с применением сульфата декстрана;
• аллергических реакциях, индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к любому веществу, которое присутствует в препарате, особенно к активному компоненту или к другим веществам, ингибирующим АПФ;
• наличии заболеваний, связанных с проблемами усвоения лактозы (например, при подтвержденной непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостатке фермента лактазы);
• лечении беременных женщин, кормящих матерей, а также в педиатрической практике вплоть до 18-тилетия.

В некоторых случаях применение лекарственного средства требует осторожности. Она необходима при:

• кардиомиопатии (обструктивной гипертрофической);
• стенозах: двустороннем почечных артерий, единственной почки, митральном или устья аорты;
• гемодиализе (если при этом используются определенный тип диализных мембран – высокопроточные, с высокой проницаемостью);
• почечной или сердечной недостаточности (тяжелых, в хронической форме);
• гиперальдостеронизме (первичном);
• гиперкалиемии;
• артериальной гипотензии;
• перенесенной операции по поводу трансплантации почки;
• ишемической болезни сердца;
• угнетенном костномозговом кроветворении;
• гиповолемии (включая рвоту и/или диарею);
• гипонатриемии (из-за риска артериальной гипотензии при соблюдении диеты с ограничением или отсутствием соли);
• сахарном диабете;
• системных болезнях соединительной ткани (включая склеродермию и системную красную волчанку);
• цереброваскулярных патологиях (включая недостаточность мозгового кровообращения).

Меры предосторожности

До начала терапии пациента следует проинформировать о правилах, которые нужно соблюдать во время всего курса лечения:

• поскольку существует риск развития ангионевротического отека при первых признаках такого осложнения следует немедленно обратиться за квалифицированной медицинской помощью;
• при появлении или усилении негативных реакций, а также при отсутствии желаемого результата от приема препарата следует обратиться в медучреждение;
• необходимо быть осторожным во время жары и физических нагрузок из-за риска дегидратации;
• при появлении кашля следует знать, что это может быть реакцией на препарат (важный момент для дифференциальной диагностики при ЛОР-заболеваниях);
• если планируется оперативное вмешательство (включая стоматологическое) следует предупредить врача о приеме ингибитора АПФ;
• запрещается самостоятельно менять дозировку и схему приема, назначенную врачом, коррекция дозы допускается только после согласования с ним;
• во время терапии нельзя употреблять напитки, содержащие алкоголь.

Поскольку имеются серьезные противопоказания и ограничения к использованию активного компонента до назначения Лизиноприла нужно изучить рекомендации и главы “Особые указания”, “Побочные эффекты” и “Лекарственное взаимодействие”. Важно получить информацию обо всех лекарственных препаратах (применяемых ситуационно или на постоянной основе). Необходимо узнать обо всех болезнях (в анамнезе и текущих).

Принимать таблетки можно в любое удобное время вне зависимости от употребления еды. Обычно их пьют один раз в день, через равные промежутки, чтобы поддерживать постоянную концентрацию активного компонента.

Запрещается превышать предельно допустимую суточную и разовую дозу. Нельзя без консультации врача заменять препарат аналогами.

Недопустимо употреблять таблетки если они хранились в ненадлежащих условиях, имеют признаки испорченности (например, изменен нормальный цвет). Нельзя их брать из поврежденных упаковок или из коробок с истекшим сроком годности.

Лекарственное средство не оказывает непосредственного влияния на способность концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Тем не менее, во время курса терапии следует быть аккуратным при управлении автомобилем и другими транспортными средствами, а также при использовании приборов и механизмов, требующих быстроты реакции. Внезапное развитие побочных явлений при опасной работе или во время вождения представляет опасность для самого пациента и окружающих.

Применение при беременности

Лизиноприл не назначается беременным женщинам и кормящим матерям (прямое противопоказание). При необходимости использовать именно этот препарат в период кормления его следует прервать на время терапии (активный компонент способен проникать в грудное молоко). Имеются сведения, что употребление активного компонента во втором и третьем триместре беременности провоцирует нарушение развития плода и может привести к его гибели.

При подозрении на беременность следует немедленно прервать курс терапии. Во время нее рекомендуется использовать надежные средства контрацепции чтобы избежать нежелательного зачатия в этот период.

Побочные действия

Во время курса терапии у пациентов могут развиваться негативные реакции со стороны разных органов и систем. Были зафиксированы следующие побочные эффекты:

Органы и системы	Негативные реакции
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Снижение гемоглобина, снижение гематокрита, угнетение функции костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Нарушения со стороны нервной системы	Головокружение, головная боль, лабильность настроения, парестезия, вертиго, нарушение сна, извращение вкуса, угнетение сознания, депрессия, синкопе, растерянность, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
Нарушения со стороны сердца	Инфаркт миокарда, тахикардия, боль в груди, брадикардия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости.
Нарушения со стороны сосудов	Ортостатическая гипотензия, нарушение мозгового кровообращения (вследствие выраженного снижения АД у пациентов повышенного риска), синдром Рейно, выраженное снижение АД.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки, средостения	«Сухой» кашель, ринит, синусит, диспноэ, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Диарея, рвота, тошнота, диспепсия, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Гепатит, печеночно-клеточная или холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, псориаз, фотосенсибилизация, гиперемия кожи лица, повышенное потоотделение, пузырчатка (пемфигус), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема, псевдолимфома кожи.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Нарушение функции почек, снижение потенции, уремия, острая почечная недостаточность, гинекомастия, олигурия, анурия, протеинурия.
Лабораторные и инструментальные данные	Повышение концентрации мочевины, повышение концентрации креатинина, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкалиемия, увеличение концентрации билирубина в крови, гипонатриемия, снижение концентрации глюкозы в крови, повышение титра антинуклеарных антител, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ).
Прочие	Астения, повышенная утомляемость, миалгия, артралгия/артрит, васкулит, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, интестинальный ангионевротический отек, анорексия, лихорадка (имеются сообщения о развитии волчаночноподобного синдрома, который может включать в себя лихорадку, миалгию, артралгию/артрит, повышение титра антинуклеарных антител, увеличение СОЭ, эозинофилию, лейкоцитоз, возможно развитие кожной сыпи, реакции фоточувствительности или других кожных проявлений), синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Передозировка

Признаки передозировки могут появиться после употребления высоких доз (50 мг за один раз). Симптоматика проявляется в виде:

• ощущения сердцебиения;
• значимого снижения артериального давления;
• сухости слизистой оболочки ротовой полости;
• головокружения;
• учащенного дыхания;
• брадикардии или тахикардии;
• задержки мочеиспускания;
• сонливости;
• почечной недостаточности;
• нарушения водно-электролитного баланса;
• повышенной раздражительности и/или беспокойства;
• запора.

При появлении таких признаков следует обратиться за квалифицированной медицинской помощью. Рекомендуемая тактика – симптоматическое и/или поддерживающее лечение. Обязателен контроль показателей артериального давления, водно-электролитного баланса, объема циркулирующей крови, креатинина, мочевины, натрия. Необходим мониторинг функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Стандартная тактика:

• промывание желудка (если избыточная доза препарата была принята недавно) и/или назначение адсорбентов (например, активированного угля);
• нужно обеспечить положение лежа с возвышением нижних конечностей;
• назначается инфузионная терапия (физиологический раствор и/или другие плазмозамещающие растворы внутривенно);
• по показаниям – использование вазопрессорных препаратов;
• при необходимости (стойкой брадикардии) рекомендуется установить водитель искусственного ритма;
• использование гемодиализа – по показаниям.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении Лизиноприла следует учитывать сочетаемость и взаимное влияние активного компонента с другими препаратами. О взаимодействии имеются следующие сведения:

Препараты	Результаты взаимодействия
Антагонисты рецепторов ангиотензина II	Двойная блокада РААС повышает риск развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС.
Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия, заменители соли, содержащие калий	Повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.
Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, диуретики и другие гипотензивные средства	Возможно усиление антигипертензивного действия препарата.
Ацетилсалициловая кислота	Допустимо в дозах менее 300 мг/сут.
Вазодилататоры, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол	Происходит усиление антигипертензивного действия препарата.
НПВС, эстрогены, адреностимуляторы	Снижение антигипертензивного действия лизиноприла.
Препараты лития	Замедление выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).
Антациды и колестирамин	Снижение всасывания в ЖКТ.
Салицилаты	Усиливается их нейротоксичность.
Гипогликемические средства для приема внутрь, норэпинефрин (норадреналин), эпинефрин (адреналин) и противоподагрические препараты	Лизиноприл ослабляет их действие.
Сердечные гликозиды и периферические миорелаксанты	Лизиноприл усиливает действие и побочные эффекты.
Хинидин	Активный компонент уменьшает выведение хинидина.
Пероральные контрацептивы	Лизиноприл снижает эффект от их приема.
Метилдопа	Повышается риск развития гемолиза.
Ингибиторы обратного захвата серотонина	Совместное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.
Аллопуринол. прокаинамид, цитостатики	Совместное применение с аллопуринолом. прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.
Препараты золота (натрия ауротиомалат) в/в	Описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Особые указания

При назначении препарата, ингибирующего АПФ, следует учитывать все значимые факторы (наличие сопутствующих заболеваний, сочетаемость с другими лекарственными средствами, риски возникновения побочных эффектов).

Врачебный контроль и индивидуальных подбор комбинации лизиноприл+диуретики необходим при сердечной недостаточности в хронической форме, ишемической болезни сердца и цереброваскулярной недостаточностью. Перед началом курса по возможности следует стабилизировать объем циркулирующей крови и уровень натрия.

При развитии транзиторной артериальной гипотензии курс лечения можно продолжить после коррекции дозировки (ее следует снизить) или после кратковременной отмены до стабилизации артериального давления.

При прогрессирующей почечной недостаточности курс лечения следует прервать. Такое решение принимается при увеличении изначальных показателей в два раза или при уровне плазменного креатинина выше 265 мкмоль/л.

Во время десенсибилизирующей терапии после укусов пчел, ос и других перепончатокрылых возможно развитие гиперчувствительности. В целях профилактики таких осложнений желательно ненадолго прекратить прием активного компонента.

При наличии факторов риска возникновения гиперкалиемии необходимо периодически контролировать уровень глюкозы, калия, липидов и мочевины.

Поскольку прием препарата при сопутствующих заболеваниях может спровоцировать развитие осложнений, необходим периодический врачебный контроль в течение курса лечения. Требуется оценивать функциональные показатели работы почек, картину крови, уровня активности печеночных трансаминаз.

Дополнительную информацию можно узнать из инструкции производителя, которая имеется в каждой упаковке.

Отпуск по рецепту

В аптеках Москвы и МО Лизиноприл реализуется по рецепту. Уточнить стоимость препарата можно онлайн.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя