Ламиктал в Печорах

Описание

Ламиктал относится к категории противоэпилептических средств. Он используется при различных видах эпилепсии. Его можно назначать как ребенку, так и взрослому. Стоимость его зависит от количества главного компонента. Продается лекарство в аптечных сетях разных регионов РФ и в аптеках Москвы.

Действующие вещества

Главным компонентом таблеток является ламотриджин. Клинические испытания показали, что он эффективно справляется с такими патологиями как эпилептические припадки и биполярные расстройства. Используется для поддерживающей терапии или для купирования острых состояний.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток с содержанием ламотриджина 100, 50 или 25 мг. Еще один вариант – диспергируемые таблетки с содержанием главного компонента 5 мг. От этого зависит цена Ламиктал. В любой упаковке находится по три блистера. В каждом из них – по 10 таблеток.

Состав

Основное действующее вещество одинаковое у всех вариантов выпуска. Отличаются только вспомогательные компоненты.

Диспергируемые таблетки изготавливают с добавлением:

• силиката алюминия-магния;
• стеарата магния;
• гликолята крахмала натрия;
• повидона К-30;
• карбоната кальция;
• сахарина натрия;
• гипролозы;
• черносмородинового ароматизатора.

В обычных таблетках Ламиктала (100, 50 или 25 мг) в качестве дополнительных компонентов используют:

• повидон К-30;
• авицел РН-101;
• лактозу (в виде моногидрата);
• магния стеарат;
• микрокристаллическую целлюлозу;
• натрия карбоксиметилкрахмал;
• оксид железа в качестве желтого красителя.

Фармакологический эффект

Вне зависимости от формы выпуска (диспергируемые или обычные таблетки) и количества основного компонента фармакологическое действие будет одинаковым. Активное вещество ламотриджин способно блокировать потенциал-зависимые натриевые каналы. Благодаря этому происходит высвобождение глутаминовой кислоты. В механизме развития приступов эпилепсии она играет основную роль. Именно эта аминокислота провоцирует развитие деполяризации. Кроме того, она ингибирует непрерывно повторяющуюся импульсацию нейронов. Роль ламотриджина в подавлении эпилептических приступов установлена. При биполярном расстройстве она до конца не выяснена. Тем не менее, терапевтический эффект Ламиктала 50, 100 и 25 мг при таких состояниях доказан клинически.

Фармакокинетика

Во время исследований фармакокинетических свойств главного компонента Lamictal были получены следующие результаты:

• метаболизм первого прохождения фактически отсутствует, всасывание происходит практически моментально и в полном объеме;
• скорость достижения максимальных показателей плазменной концентрации – около 2,5 часов (может незначительно увеличиваться при приеме одновременно с пищей);
• с плазменными белками связывается почти 55%;
• показатель объема распределения составляет 0,92-1,22 л/кг;
• в процессах метаболизма главную роль играет фермент УДФ-глюкуронилтрансфераза;
• сведения о фармакокинетическом воздействии на другие препараты с противоэпилептическими свойствами отсутствуют (с лекарствами, в метаболизме которых принимают участие изоферменты из системы цитохрома Р450, взаимное влияние маловероятно);
• после распада до глюкуронид-конъюгатов происходит их выведение с мочой;
• порядка 10% в первоначальном виде почками;
• кишечником в виде метаболитов – ориентировочно 2%;
• средние показатели клиренса составляют около 30 мл/мин, период полувыведения занимает около 33 часов (на них не оказывает влияние дозировка).

Обнаружена связь периода полувыведения и лекарственного взаимодействия. Она довольно сильная. Выявлены изменения при комбинировании:

• с различными стимуляторами глюкуронизации (включая совместное применение с фенитоином или карбамазепином): время сокращается на 14 ч;
• с вальпроатом: период полувыведения возрастает до 70 ч.

Фармакокинетическая зависимость при приеме предельно допустимой разовой дозы в 450 мг является линейной.

По особым группам имеются следующие результаты:

• показатели клиренса в детском возрасте выше, особенно у детей до пяти лет (по сравнению с клиренсом взрослых, с пересчетом на кг), период полувыведения, наоборот, короче;
• анализ результатов у пожилых людей клинически значимого отличия при использовании разных дозировок и сроков приема не выявил;
• при функциональных нарушениях печени, протекающих в умеренной и тяжелой форме дозировки (как поддерживающие, так и начальные) желательно снижать: клиренс у больных с категорией А по Чайлд-Пью составил 0,31 мл/мин/кг, с В – 0,24 мл/мин/кг, с С – 0,10 мл/мин/кг, у здоровых – 0,34 мл/мин/кг;
• при функциональных нарушениях почек согласно исследованиям клиренс и показатель периода полувыведения при диагностированной почечной недостаточности в хронической форме составляет 0,42 мл/мин/кг и 42,9 часа соответственно, в период между гемодиализом – 0,33 мл/мин/кг и 57,4 ч., непосредственно во время сеанса – 1,57  мл/мин/кг и 13 ч (у здоровых – 0,58 мл/мин/кг и 25,2 ч.); начальную дозу рекомендуется рассчитывать с учетом использования других лекарственных средств, поддерживающую при тяжелых нарушениях – снизить (может дать нужный эффект).

Показания

Согласно инструкции по применению Ламиктала его следует использовать следующим образом:

• в качестве монопрепарата для терапии типичных абсансов;
• назначается в подростковом возрасте (после достижения 12 лет) и взрослым с диагностированной эпилепсией во время припадков на фоне синдрома Леннокса-Гасто в сочетании с другими препаратами или лекарства первой линии и в виде монопрепарат или в комбинации с рекомендованными лекарствами при генерализованных и/или парциальных припадках (в т. ч., тонико-клонических);
• применяется в педиатрической практике у детей с 2 до 12 лет в виде комплексного лечения при генерализованных и/или парциальных припадках (в т. ч, на фоне синдрома Леннокса-Гасто и тонико-клонических);
• применяется при биполярном аффективном расстройстве для больных старше 18 лет в профилактических целях в случае если депрессивные эпизоды превалируют над другими видами.

Противопоказания

Прежде чем купить Ламиктал следует узнать о состояниях, при которых его не назначают.

Его не используют при:

• депрессивных и маниакальных приступах в острой форме;
• наличии реакций гиперчувствительности на любой компонент из состава.

Об ограничениях для беременных женщин и в период кормления грудным молоком есть информация в соответствующем разделе (см. Применение при беременности и кормлении грудью).

Меры предосторожности

Использовать Lamictal без назначения врача или нарушать предложенную им схему приема и дозировку нельзя. Дозу следует принимать столько раз в сутки, сколько назначено. Если рекомендуется прием 2 р/сут., то недопустимо сокращать его до 1 раза.

Корректировка дозировки проводится доктором. Обычно назначается начальная доза, которую затем следует увеличивать. Оптимальная поддерживающая доза может изменяться в зависимости от индивидуальных реакций пациента на терапию. Поскольку курс длительный и составляет обычно несколько недель, изменений может быть несколько (в соответствии с полученным эффектом и другими значимыми факторами).

Недопустимо использовать лекарство с истекшим сроком годности. Перед тем как покупать его, желательно уточнить количество, которое потребуется на курс. Также нельзя принимать таблетки с измененным цветом или из упаковки с явными признаками повреждения. Правила хранения указаны производителем в инструкции-вкладыше.

Хотя исследований воздействия лекарства на психомоторные реакции и концентрацию внимания не проводилось, известно о негативных и индивидуальных реакциях центральной нервной системы. Поэтому требуется определенная осторожность при вождении автомобиля и во время работы с потенциально опасными механизмами. В начале желательно изучить собственный ответ на терапию, чтобы избежать внезапных реакций за рулем или на работе (см. Побочные эффекты).

Лечение может спровоцировать обострение суицидального поведения. Пациенты, особенно в детском и подростковом возрасте, могут требовать дополнительного контроля и внимания.

При лечении эпилепсии, сопровождающейся тяжелыми судорожными припадками, существует вероятность развития осложнений. Были зафиксированы случаи летальных исходов. Если прекращение терапии не связано с серьезными побочными действиями, снижать дозировку требуется постепенно. Это поможет избежать развития судорог, возникающих как синдром отмены. При наличии нескольких видов припадков есть риск повышения частоты одного типа при усилении контроля за другим с помощью главного компонента.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Влияние таблеток Ламиктал изучалось у беременных женщин. Были получены следующие результаты:

• допускается использование минимально возможных терапевтически эффективных доз с назначением в виде монопрепарата (если предполагаемая польза для женщины превышает потенциальные риски для внутриутробного развития);
• риски развития тяжелых пороков при использовании лекарственного средства в первом триместре не превышают общего уровня;
• биохимические процессы и нормальные физиологические изменения в организме беременной женщины способны повлиять как на эффективность, так и на сывороточную концентрацию главного компонента, после родов она может резко повыситься;
• предполагается возможность влияния на уровень фолиевой кислоты, необходимой для нормального внутриутробного развития, поэтому следует рассмотреть дополнительное назначение содержащих ее лекарственных средств;
• требуется контроль за самой пациенткой, ее реакцией на терапию в течение всей беременности, периодическая сдача анализов и ультразвуковое исследование для оценки развития плода.

Во время грудного вскармливания желательно не использовать ламотриджин, который проникает в грудное молоко и может достигать довольно высоких концентраций (до 50% дозы, принимаемой матерью). Если потребность в его употреблении сохраняется, то необходимо отслеживать побочные эффекты у младенцев. Предпочтительно прерывать грудное вскармливание. Всегда необходимо оценивать соотношение параметров польза-риск.

Хотя лабораторные исследования на животных не обнаружили влияния на фертильность, женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать контрацептивы. При планировании беременности до зачатия нужно проконсультироваться со специалистом.

При оценке общих рисков приема противоэпилептических средств следует учитывать, что внезапная их отмена способна вызвать резкое обострение. После зачатия схему терапии следует пересмотреть. Предпочтительный вариант – монотерапия (меньше рисков появления пороков внутриутробного развития).

Побочные действия

На фоне приема Ламиктала могут развиваться следующие негативные реакции: 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Очень редко: гематологические нарушения, включая нейтропению, лейкопению, анемию, тромбоцитопению, панцитопению, апластическую анемию, агранулоцитоз. Неизвестно: лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы	Очень редко: синдром гиперчувствительности (включая такие симптомы, как лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, гематологические нарушения, нарушения со стороны печени, диссеминированное внутрисосудистое свертывание, полиорганная недостаточность).
Нарушения со стороны органа зрения	Нечасто: диплопия, нечеткое зрение. Редко: конъюнктивит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Часто: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Очень редко: печеночная недостаточность, нарушение функции печени, повышение показателей функциональных проб печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Очень часто: кожная сыпь. Нечасто: алопеция. Редко: синдром Стивенса-Джонсона. Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Побочные действия. Часто: артралгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Часто: утомляемость, боль, боль в спине.
Нарушения психики	Часто: агрессия, раздражительность. Очень редко: спутанность сознания, галлюцинации, тики. Неизвестно: ночные кошмары.
Нарушения со стороны нервной системы	Очень часто: головная боль. Часто: сонливость, головокружение, тремор, бессонница, ажитация. Нечасто: атаксия. Редко: нистагм, асептический менингит. Очень редко: нарушение равновесия, двигательные расстройства, ухудшение течения болезни Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоз, повышение частоты припадков.

Передозировка

Передозировка Lamictal может вызвать серьезные последствия (вплоть до летального исхода при употреблении дозы, которая превышает в 10-20 раз предельно допустимые). Признаком передозировки могут быть интенсивные негативные реакции и/или:

• нарушение сознания;
• задержка внутрижелудочковой проводимости;
• эпилептический припадок;
• атаксия;
• кома;
• нистагм.

При возникновении характерных признаков требуется квалифицированная медицинская помощь. Рекомендуется прием активированного угля и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Хотя не доказана эффективность гемодиализа (отсутствует практика использования), возможно его применение будет целесообразным. Согласно результатам исследования действия такой процедуры при почечной недостаточности около 20% дозы было выведено за 4 часа.

Взаимодействие с другими препаратами

Обобщенные данные о взаимодействии различных лекарственных средств и ламотриджина: 

ЛС или группа ЛС	Концентрация ЛС в плазме крови при совместном приеме с ламотриджином1	Концентрация ламотриджина в плазме крови при совместном применении другого ЛС2
Пероральные контрацептивы (например, этинилэстрадиол + левоноргестрел)3	↔ 4	↓
Арипипразол	Не оценивалось	↔ 5
Атазанавир + ритонавир	- 6	↓
Бупропион	Не оценивалось	↔
Карбамазепин	↔	↓
Карбамазепина эпоксид7	?	?
Фелбамат	Не оценивалось	↔
Габапентин	Не оценивалось	↔
Леветирацетам	↔	↔
Литий	↔	Не оценивалось
Лопинавир + ритонавир	↔ 5	↓
Оланзапин	↔	↔ 5
Окскарбазепин	↔	↔
Метаболит 10-моногидроксиокскарбазепин8	↔	?
Фенобарбитал/примидон	↔	↓
Фенитоин	↔	↓
Прегабалин	↔	↔
Рифампицин	Не оценивалось	↓
Рисперидон	↔	Не оценивалось
9-Гидроксирисперидон9	↔	?
Топирамат	↔ 10	↔
Вальпроат	↓	↑
Вальпроат + фенитоин и/или карбамазепин	Не оценивалось	↔
Зонисамид	Не оценивалось	↔

1 По данным дополнительных клинических исследований и исследований с участием добровольцев.

2 Совокупный эффект оценивался путем сравнения средних значений клиренса, полученных в ходе дополнительных клинических исследований и исследований с участием добровольцев.

3 Влияние других гормональных контрацептивов или ЗГТ на фармакокинетику ламотриджина в клинических исследованиях систематически не оценивалось, хотя эффект может быть аналогичен наблюдаемому при применении комбинации этинилэстрадиол + левоноргестрел.

4 Незначительное снижение концентрации левоноргестрела.

5 Незначительное снижение, клинически значимого эффекта не ожидается.

6 По сравнению с показателями групп исторического контроля.

7 Не назначается, но является активным метаболитом карбамазепина.

8 Не назначается, но является активным метаболитом окскарбазепина.

9 Не назначается, но является активным метаболитом рисперидона.

10 Незначительное увеличение, клинически значимого эффекта не ожидается.

Условные обозначения: ↔ — отсутствие значительного эффекта, ↓ — снижение концентрации, ↑ — увеличение концентрации, ? — противоречивые данные.

Дополнительные сведения о взаимодействии Ламиктала с различными лекарственными средствами производитель указал в инструкции-вкладыше.

Особые указания

Дополнительные сведения о возможном воздействии ламотриджина.

Появление кожной сыпи обычно фиксируется в начале курса, у детей такая реакция отмечается чаще. Она проходящая, обычно проявляется в легкой форме. Бывают тяжелые случаи, при которых требуется отмена и назначение специального лечения. При наличии в анамнезе аналогичных реакций на другие противоэпилептические средства требуется осторожность.

При использовании гормональных контрацептивов есть вероятность уменьшения концентрации препарата. В связи с этим случается обострение и/или потеря контроля за эпилептическими приступами. Требуется увеличивать дозу и контролировать состояние пациентки. Главный компонент способен понижать эффективность контрацепции.

На фолаты главный компонент может оказывать влияние при длительном курсе. При оценке показателей у лиц, получавших терапию в течение первого года не обнаружено особых изменения по уровню:

• фолатов в сыворотке или в эритроцитах;
• среднего объема эритроцитов;
• гемоглобинов.

О влиянии на развитие детей (поведенческое и эмоциональное, на рост, когнитивное и половое созревание) данных нет.

Требуется соблюдать осторожность при наличии почечной недостаточности.

При употреблении лекарственных средств с аналогичным главным компонентом следует сообщать до начала терапии Ламикталом.

Отпуск по рецепту

Да.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя